L-DOPA

l-dopa" align="right" />

С какво е L-DOPA е важна за спортистите?

Някои проучвания показват, че приемът на L-DOPA повишава либидото и служи в бодибилдинга като средство, повишаващо синтеза на човешкия растежен хормон. Наблюдава се нарастване на мускулната маса при атлети, използващи L-DOPA. Подобрява се и моторният контрол. L-DOPA показва и забележителни ефекти върху глюкозния метаболизъм, както и вазопресорни свойства.

Биосинтеза

L-DOPA (3,4-дихидрокси-L-фенилаланин) е естествена аминокиселина, присъстваща в храната. В човешкото тяло се синтезира от друга аминокиселина: L-тирозин с помощта на ензима тирозин-хидроксилаза. L-DOPA се превръща в допамин в мозъка при процеса декарбоксилация. Представката "L-" обозначава свойството й леворотация (сравнено с декстраротацията на D-DOPA). Тя е и прекурсорна молекула за катехоламиновия невротрансмитер норепинефрин (норадреналин), както и за хормона епинефрин (адреналин).

В клиничната практика препаратът е известен като Levodopa (INN) (Синоними: Допафлекс, Калдопа).

Терапевтична употреба

L-DOPA се използва за повишаване на допаминовите нива при болестта на Паркинсон и някои видове дистония. Преминава през кръвно-мозъчната (хемо-енцефалната) бариера, докато допаминът не може. Веднъж навлязла в централната нервна система, Леводопа се метаболизира до допамин от ензима ароматна L-аминокиселина-декарбоксилаза. Пиридоксал-фосфатът (витамин B6) се изисква като кофактор за декарбоксилацията, поради което често се предписва съвместно с levodopa (обикновено като пиридоксин).

Eфекти

Конверсията на L-DOPA в допамин се извършва в периферните тъкани, тоест извън мозъка. Това е и механизмът на наблюдаваните допълнителни ефекти. В стандартната клинична практика се предписва едновременно и периферен DOPA декарбоксилазен инхибитор - Carbidopa или Benserazide, често и катехол-O-метилтрансфераза (COMT) инхибитор, за да се предотврати синтезата на допамин в периферните тъкани. Интересен факт е, че зеленият чай е естествен декарбоксилазен инхибитор.

L-DOPA може да се метаболизира директно от катехол-O-метилтрансфераза (COMT) в 3-O-метилдопа (3-OMD). Този метаболитен път не съществува в здравия човешки организъм, но е важен след периферно L-DOPA приложение при болни от Паркинсон или в редките случаи на пациенти с ензимен дефицит на ароматна L-аминокиселина декарбоксилаза (AADC).

Странични ефекти

• Хипотензия, особено при превишаване на дозата
• Аритмия
• Гадене: по-слабо изразено при прием с храна
• Гастроинтестинално кървене
• Затруднено дишане
• Загуба на коса
• Объркване и дезориентация
• Екстремни емоционални състояния - тревога, безпокойство, често и повишено либидо
• Нарушения в съня
• Визуални и слухови халюцинации
• Сънливост
• Състояния, сходни с амфетаминовата психоза

Противопоказания

Атеросклероза, хипертония, глаукома, меланома, бронхиална астма, сърдечно-съдова недостатъчност, ендокринни заболявания. Ограничения: при /еременност, детска възраст (до 12 г.), инфаркт на миокарда в анамнезата.

Токсичност

Някои проучвания предполагат цитотоксична роля на L-DOPA. Въпреки че лекарството е генерално безвредно при хора, някои изследвания с плъхове доказват нарастване на цитотоксичните маркери в плъшите клетъчни линии  «феохромоцитома PC12», след третиране с препарата. Други изследователи наблюдават токсични ефекти в клетъчни линии от нервни клетки, генериране на хинони и последваща автооксидация и клетъчна смърт.

Суплементи, съдържащи L-DOPA

Голям брой растителни добавки съдържат стандартизирани дози L-DOPA и се купуват без рецепта. Те добиват голяма популярност в САЩ, продажбата им по интернет расте. Най-големият растителен източник на L-DOPA е тропическото бобово растение Mucuna pruriens, известно и като "Velvet Bean".