Анаболни стероиди, част I: действие и ефекти

Допълнителната стимулация в спорта има история дълга, колкото и тази на състезателния спорт – още от древните Олимпиади атлетите са търсели различни начини да подобрят и повишат своите способности.

С напредването на познанието и науката в тази история, се намесват все по-нови вещества и средства, натрупват се нови познания за действието на различните вещества, като няколко важни открития в химията и биологията дават сериозен тласък към една епоха в спорта, макар и в сравнително разтеглен времеви период.

Предисторията на ерата на стероидите

През 1889 година Чарлс Едуард Браун – Секуърд, професор по физология от Харвард и живеещ в Париж, в търсене на „подмладяващ еликсир”, си инжектира подкожно смес от извлеци от тестиси на морски свинчета и кучета, като описва значително повишаване на енергията и жизнеността, умствената концентрация, отшумяване на проблеми с уринирането и запека. Всички тези ефекти обаче траят кратко и поради това ги отдава на плацебо ефекта. Скоро работата му остава забравена.

През 20-те години на 20-ти век друг професор по физиология и химия, от университета в Чикаго - Фред Кох, и негов студент – Лемуел МакГий, добиват 20 мг пречистен екстракт от 18 килограма тестиси от бикове. Те инжектират по малко от него в кастрирани петли и установяват, че започва ремаскулинизация.

В началото на 30-те години на миналия век Адолф Бутенанд изолира андростендиона, прохормон прекурсор на тестостерона, от човешка урина (1 мг от 15 000 литра).

През 1935 година Кароли Дейвид и Ернст Лаквеур успяват да излоират кристален тестостерон от животински тестиси.

Няколко месеца по-късно два екипа – на Адолф Бутенанд и Г. Ханиш, финансирани от „Шеринг” в Берлин, и на Леополд Рузицка и А. Ветстейн от „Циба” в Базел, за първи път синтезират изкуствено тестостерон от холестерол (за което през 1939 година получават Нобелова награда за Медицина), който още през следващата година на олимпийските игри в Берлин дава началото на новата спортна ера – тази на стероидите.

Какво представляват ААС

Всички анаболни андрогенни стероиди (ААС или АС), както би следвало да е пълното наименования на тази група вещества, са производни на мъжкия полов хормон тестостерон.

Някои от тях са просто негови естери, други са негови метаболити, трети се получават чрез различни химически реакции, но всички те, както и всички мъжки, женски, глюкокортикоидни и минералкортиокидни хормони са с основна химична структура на циклопентаперхидрофенантрен.

Приложение на стероидите

АС имат изключително широко приложение в медицината:

• Като хормонозаместваща терапия при хипогонадизъм или при напреднала възраст;
• Като средство за предотвратяване загубата на мускулна и костна маса при химиотерапии и тежки изгаряния или оперативни намеси;
• При болни от СПИН;
• Като лекарствени средства срещу анемии;
• Като средство за предизвикване на обратима лекарствена стерилност.

Но масовото им използване не е свързано с предотвратяването и борбата със здравословни проблеми, а с повишаването на спортни резултати, придобиването на различен външен вид, а нерядко в последствие - и със предизвикването на здравословни проблеми, причинени от прекомерната и меко казано глупаватата им употреба.

Защо виждам статии за стероидите в BB-Team

Целта BB-Team с пускането на този материал (и на цялата поредица) не е да популяризира употребата на стероидите (а и честно казано те не се и нуждаят от това).

Целта на тези статии не е да дава насоки как, какво, по колко и защо може да се взима.

Каква е целта на поредицата на BB-Team за АС

• Да информира читателите за това, какво всъщност са АС;
• Да се опише как действат в организма АС;
• Да се спомене какво могат да дадат за здравето на използващия и какво могат да вземат от здравето му;
• Да се разгледат какви са често повтаряните митове и заблуди за тях и каква всъщност е истината според нас,;
• Да покажем какво според нас може да се очаква от така популярното „гаражно производство” / „ъндърграунд”;
• Да информира как действат прохормоните, които са си всъщност АС;
• Да покаже кои АС и какво действие имат при жените.

Върху какво е основана информацията, която сме събрали в поредицата

Всичко, което е написано по-надолу за действието на различните активни вещества, важи и се базира само на изследвания, които са провеждани с препарати, предназначени за хуманна употреба, с препарати за ветеринарна употреба, но намерили широко приложение в спорта или с препарати, разработени изцяло за нуждите на професионалния спорт, които са произведени легално и действията им са проучени и описани подробно.

За „гаражното прозиводство” и ментетата на сравнително доказани ъндърграунд производители, както и за „дизайнерските” стероиди, ще бъде отделено специално внимание.

АС – действие и ефекти

АС действат в организма като дублират и изместват дейността на тестостерона, тоест свързват се с андрогенните рецептори, превръщат се от различни ензими в различни метаболити, потискат или стимулират определени жлези с вътрешна секреция, като всяко различно активно вещество върши тези неща в различна степен и по различен начин.

Свързване с андрогенните рецептори в клетките

Ще започнем обзора с най-важното за спортиста действие, а именно свързването с андрогенните рецептори (АР) в клетките.

В тази област на действие АС се делят на две групи:

• Такива, които се свързват добре и за продължително време с АР (или както е популярно – стабилизират андрогенния рецептор);
• Такива, които го правят толкова слабо, че практически това няма значение за тяхното действие.

Или казано иначе – такива, които имат геномна активност и такива, които имат негеномна активност.

За да се добие по-ясна представа какво и защо случва от това им действие, ще уточня няколко неща:

1. Андрогенните рецептори са големи белтъчни молекули, съставени от около 1000 аминокиселини, които се намират вътре в клетката. Когато две молекули тестостерон или АС се свържат с АР и ако получения комплекс е стабилен, то той преминава в ядрото на клетката и се свързва с точно определен участък от ДНК, като го активира да препише информацията от него и в РНК, която после инициира синтеза на определен вид белтък. Какъв е видът на новосинтезирания белтък зависи от това към кой участък на ДНК се е присъединила групата АР+АС, а това пък зависи от вида на АС, който се е свързал с АР.
   
   Значение за това действие има и това, че освен комплекса АС+АР, към ДНК се свързват и различни специфични протеини, които могат да са коактиватори или косупресори на получения комплекс и съществено да повлияят на процеса за синтез на нов белтък.
   
   Повече белтък – повече мускули, най-„лаишки“ казано разбира се.
    
2. Андрогенни рецептори има не само вътре в клетката, има такива и на повърхността ѝ, на клетъчната мембрана. Някои АС се свързват много слабо или за много кратко време с вътреклетъчните АР и практически полученият комплекс не може да навлезе в клетъчното ядро, но те се свързват с рецептори, които са разлопожени на мебраната на клетките, които в активирано състояние подобряват йонния транспорт и дават сигнал за синтезиране на различни протеини вътре в клетката.
    
3. АС блокират глюкокортикоидните рецептори, като по този начин предотвратяват катаболните процеси. Някои техни представители, като станазолол и оксандролон, правят това изключително силно и част от анаболното им действие се дължи именно на този процес.
    
4. Някои АС – оксиметолон, болденон, флуоксиместерон, увеличават синтеза на еритроцити.
    
5. Някои АС – нандролон, норетандролон, оксиметолон и тренболон, имат прогестагенна активност, тоест свързват се и активират рецепторите на прогестерона. Това помага за възстановяването на възбудената ЦНС, задържа вода и натрий в организма, увеличава апетита.
    
6. АС увеличават синтеза на ИФР-1 и то точно в мускулатурата, а не в черния дроб, където основно се синтезира ИФР-1.
    
7. АС интензифицират процеса на делене на клетките-сателити в мускулите. Този процес се инициира от тренировъчните натоварвания, но при наличние на допълнителен прием протича много по-интензивно. Някои препарати са способни да го инициират в някаква степен и сами, без допълнителни тренировъчни натоварвания.

Взаимодействие на АС с различни ензими

Ароматаза и алфа-5-редуктаза

Тъй като АС са структурно производни на тестостерона, те взаимодействат в различна степен според структурните си разлики и с ензимите, които превръщат тестостерона в различни метаболити.

Най-важните от тях са енизимите ароматаза и алфа-5-редуктаза.

Ароматазата превръща тестостерона в естрадиол. В организма на мъжа това е единствения начин за синтез на естрадиол. Превръща също и андростендиона в естрон.

Някои АС са изключително податливи на действието на този ензим. Такива са тестостерон, метилтестостерон и метандростенолон. Други не се влияят от действието на ароматазата - такива са оксандролон, станазолол, оксиметолон, дростанолон, тренболон, хлордехидрометилтестостерон. Има и една трета гупа АС, които могат да се превръщат в естрадиол и без участието на ензима ароматаза, такива са нандролон, норетандролон и етилестренол.

Ензимът алфа-5-редуктаза превръща тестостерона в дихидротестостерон, с който се свързват андрогенните странични ефекти от действието му – оплешивяване, окосмяване, увеличаване на простатата и половите органи.

Една част от АС не се влияат от действието на алфа-5-редуктазата (оксандролон, хлордехидрометилтестостерон, станазолол, оксиметолон), други взаимодействат с нея (тестостерон, метилтестостерон) и се првръщат в различни метаболити, които действат или много по-силно или много по-слабо от стероида родител.

17-бета-хидростероид дехидрогеназа и 3-бета-хидростероид дехидрогеназа

Следващите ензими, които са с важно значение за действието на АС в организма, са 17-бета-хидростероид дехидрогеназа и 3-бета-хидростероид дехидрогеназа.

Тези два ензима превръщат dhea (дехидроепиандростерона) в андростендион (3-бета-ХСД) и в андростендиол (17-бета-ХСД), а от своя страна андростендионът (17-бета ХСД) и андростендиолът (3-бета-ХСД)  се превръщат в тестостерон, като тази реакция е двупосочна – превръщат и тестостерона в андростендион.

Някои АС взаимодействат с тях силно, например оксандролона, и получения метаболит на практика не действа толкова силно или не действа въобще върху растежа на мускулите и затова дозата за този препарат би трябвало да е по-висока от тази на близък по струкура АС със сходно действие.

Естерази

Последната група ензими, които имат отношение към приема на АС са естеразите. Тяхната задача е да разделят естерите на алкохоли + органични киселини или казано на разбираем и подходящ за темата език – да разделят тестостерона, който химически се явява вид алкохол, от опашката към която е прикрепен за внасяне в организма. Така в кръвта навлиза самият тестостерон, а видът на естера, които е използван определя с каква скорост и за колко време ще се случи това - ще има ли пикови концентрации, кога ще се достигнат, колко често ще трябва да се слагат инжекциите. Тези специфики могат силно да раздалечат употребата на различни естери на едно и също вещество (в нашия случай на тестостерона или например нандролона) според различни цели и резултати, а в някои случаи - и според индивидуалната чувствителност и особености на организма на изплозващия ги.

Взаимодействие със СХСГ

Остана да обърнем внимание и на едно взаимодействие на АС в огранизма, което не е свързано с ензими, а с един специфичен протеин – СХСГ (секс-хормон свързващ глобулин). СХСГ е протеин, който се свързва с тестостерона и го прави неактивен.

Някои АС се свързват с него и така повишават нивото на свободния тестостерон, а освен това при една част от тях полученият комплекс има своя допълнителна дейност – свързва се с андрогенни рецептори на повърхността на клетката и ги активира.

Разбира се, тези свързвания на АС със СХСГ намаляват пряко тяхната концентрация в кръвта. Високите дози АС по време на цикъл водят до повишаване и на нивата на СХСГ, като по този начин организмът се стреми да постигне равновесно състояние и да балансира ефектите от високи (над физиологичния праг) нива на андрогенни анаболни стероиди.

Странични ефекти от употребата на АС

Почти няма лекарство без странични ефекти, а всички тези взаимодействия на АС и разликите в тяхната активност и начини на действие имат определящо значение за техите такива.

Потискане на собственото хормонално производство

Тъй като в организма всичко се регулира на принципа на обратната връзка, приемът на АС в дози, които да окажат влияние на спортните резултати почти винаги води до промяна на концентрациите в кръвта на всички полови хормони и дава сигнал на организма да намали или напълно да потисне собственото производство на тестостерон.

Единици са препаратите, които практически не повлияват производството на собствения тестостерон или го правят в пренебрежимо ниска степен, когато се взимат в доза, която да подобри някакъв спортен резултат или да доведе до натрупване на мускулна маса.

Влияние върху сърдечно-съдовата система (СС)

Противно на наложеното мнение (но за това ще стане дума отделно), АС не оказват кой знае какво негативно влияние на СС, ако няма предхождаща патология.

Някои АС повишават кръвното налягане и това е свързано с повишената задръжка на вода и натрий в организма. Рядко могат и да влошат липидния профил на употрябващия ги.

Влияние върху черния дроб

Тъй като почти всички орални препарати са със структура, която пречи на разпада им там, натоварват черния дроб, карайки го да работи по-интензивно, особено при комбинации на няколко препарата във високи дози.

Нивата на чернодробните ензими се променят.

Екипът на BB-Team държи да отбележи, че някои АС много сериозно натоварват черния дроб - дори кратковременен прием е достатъчен за силно негативни последици.

Влияние върху бъбреците

Макар и не толкова самостоятелно, но особено тежко негативно влияние може да има комбинацията от кленбутерол във високи дози + АС или АС + високи дози диуретици, като първата комбинация е изключително опасна и със силно нефротоксичен ефект.

Увеличаване на простата

Някои АС, които са податливи на действието на алфа-5-редукатазата действително могат да предизвикат увеличение на простатата.

Зависимост

Не предизвикват физическа зависимост, но има не малко случаи на психологическа такава. Това се дължи в много голяма степен на личностни особености на използващия ги, както и на благоприятния им ефект върху физическите възможности и самочувствието му.

Вирилизация

Напълно реална опасност при използването им от жени.

С изключение на няколко препарата, в ниски дози и определени схеми на прием, всички АС водят до вирилизация.

Гинекомастия

Гинекомастията при мъжете също е съвсем реална заплаха, както вирилизацията при жените.

АС, които са податливи на действието на ароматазата и се взимат във високи дози (а дозите необходими за спортни резултати винаги са високи), както и тези АС, които и сами имат естрогенна активност и / или прогестагенна активност, предизвикват гинекомастия.

Тук трябва да отбележим, че голяма роля има и индивидуалната чувствителност на взимащия АС.

Задръжка на вода

Свързана е с естрогенната и прогестагенната активност на препаратите.

Оплешивяване

Оплешивяването е възможно при прием на силно андрогенни АС, но е и силно зависимо от нивата на алфа-5-редуктаза от тип 1 в организма.

Акне

Акнето е неприятен страничен ефект от приема на АС. Свързано е с повишаването нивата на естрадиол и ДХТ в организма.

Употреба на АС при определени медицински състояния

BB-Team напомня, че всички странични ефекти са напълно нормално явление за прием на лекарставени средства във високи дози, а една част от АС са разработени именно като такива - за приложение при определени медицински състояния.

Това са:

• При забавено полово и / или фзическо развитие при деца (тестостерон и нандролон);
• Хормонозаместваща терапия при възрастни хора, за лекуване на симптомите на андропауза при мъжете;
• При остеопороза;
• При загуба на мускулна маса и костна плътност при болни от СПИН;
• Загуба на мускулна маса след химио- и лъчетерапия;
• При тежки изгаряния, като средство за ускоряване на възстановяването (оксандролон);
• При тежки анемии, за стимулиране производството на еритроците и общо стимулиране на организма (оксиметолон);
• При онкологични състояния (основно в миналото, сега вече не се използват в това направление поради появата на много по-ефективни препарати).

Запознахме се със същността на анаболните стероиди, тяхното действие в тялото, както и със страничните ефекти, свързани с употребата им.
Информацията за тях обаче не спира дотук.

Следете BB-Team за втората част от поредицата, в която ще разгледам подробно основните митове и заблуди, които витаят около ААС. Ще разгледаме подробно темите, дали след спиране на химията всичко се губи, дали дадени резултати могат да се постигнат и без анаболни стероиди и много други.

• Анаболни стероиди, част II: митове и заблуди
• Анаболни стероиди, част III: гаражни производители и ъндърграунд препарати
• ​Анаболни стероиди, част IV: дизайнерски стероиди и влияние на стероидите върху женския организъм