Синефрин (Synephrine)

Какво предствалява синефрин?

Синефринът е натурално вещество и може да се открие в плодовете на горчивия портокал, известен още като Citrus aurantium. Натуралната форма на синефрин е p-синефрин, който представлява алкалоиден компонент и остатъчен амин.

Използването на синтетичен синефрин датира от 20-те години на 20-ти век. Синефринът е изолиран за първи път като натурален продукт в началото на 60-те години, при изследвания върху състава на цитрусовите плодове. През 70-те години изследванията се задълбочават и синефринът се открива в редица други природни източници.

Основният природен източник на синефрин е горчивият портокал, като в плодовете съдържанието на синефрин е 0,8-0,9%, а в стандартен екстракт концентрацията стига до 7%. Съществуват и по-концентрирани екстракти с до 30% съдържание на синефрин. Синефринът се съдържа във всички останали цитрусови плодове, но концентрациите му са значително по-ниски. Синефринът е открит още в растението еводия и вида зантоксилум.

Горчивият портокал е традицонен плод в китайската народна медицина, като тоник и регулатор на апетита. Също така е популярен десерт в иранската култура, а в Япония се използва в празненствата за посрещане на новата година.

Много малки количества p-синефрин могат да се синтезират в човешкото тяло, като следи се откриват в човешката урина и кръвната плазма.

P-синефрин е натуралната форма на синефрин, която трябва да се отличава от синтетичната м-синефрин (неосинефрин, метилсинефрин). Синефринът наподобява много структурата на ефедрина, но също така, химически е много близък до други вещества, които притежават структурата на фенилетиламина, въпреки че имат и множество различия. Смяната на н-метиловата група на синефрина с хидрогенен атом формира октопамин, а смяната на бета-хидрокси групата формира н-метилтирамин.

Как работи синефрин?

Синефринът може да се синтезира в човешкото тяло. Изследванията върху животни установяват, че синтезът на синефрин се осъществява в мозъка. Самият синефрин се явява като остатъчен продукт от метаболизма на тирамин. Тирамин се метаболизира в октопамин,  който от своя страна се окислява в синефрин. Окисляването на октопамин в синефрин, както и самото окисляване на синефрина, се осъществява чрез MAO ензимите, като по-активен е MAO-A.

Повечето свойства на синефрина са свързани с неговата функция на агонист (стимулатор) на адренорецепторите, с предпочитане на алфа-1 рецептора пред алфа-2, като за активирането им са нужни сравнително високи дози. Синефринът въздейства и върху бета-рецепторите, но значително по-слабо. Адренорецепторите се свързват със стимулирането на симпатиковата нервна система, която мобилизира енергията на тялото. Алфа-1 рецепторът е отговорен за съкращенията на мускулите, вазоконстрикцията, глюкогенезата от черния дроб и мастните тъкани, както и стимулиране на потенето.

Съществуват и доказателство, че синефринът има частично въздействие върх 5-HT (серотонин) рецептора.

След орален прием на синефрин, пикът на плазмената концентрация настъпва в рамките на 1-2 часа, а полуживотът на веществото е около 2 часа. Установено е също, че приемът на 150 мг синефрин увеличава драстично нивата на октопамин в урината, които надхвърлят позволените в допинг контрола. Нивата на октопамин в урината остават високи до 24 часа след приема на синефрин.

Доказани и потенциални ползи при хора

• Приемът на синефрин засилва метаболизма и разхода на калории. Употребата на 50 мг синефрин без физическа активност увеличава разхода на тялото за следващите 75 минути с 65 ккал, без да проявява каквито и да е странични ефекти. Това действие на синефрина се дължи на неговата способност да стимулира алфа-1 и алфа-2 рецепторите;
• Синефринът се води термогеник, но изследванията върху термогенния ефект при хора са прекалено малко. На този етап съществува едно изследване, което установява, че консумирането на горчив портокал при жени засилва термогенезата;
• Синефринът стимулира алфа-рецепторите, което води до цялостно въздействие върху симпатиковата нервна система. Това води до увеличаване на енергията, издръжливостта, концентрацията и когнитивните способности. Приемът на висока доза синефрин стимулира нервната система за кратък интервал от време;
• Употребата на синефрин като крем с концентрация между 1-3% в носната кухина, при пациенти със синузит, води до подобряване на състоянието им, без дразнене върху тъканите;
• Потенциална антиестрогенова активност. Забелязва се регулиране на относителната маса на адреналните жлези, което може да се дължи на активност на алфа-1 рецептора, който засилва вазоконстрикцията и редуцира течностите в органите. Действието на синефрина е сравнително умерено, като ефедринът показва статистически значителна промяна.

Доказани и потенциални ползи при животни

• При тестове върху мишки се стига до извода, че p-синефрин проявява антидепресантен ефект, като съкращава периода на обездвижване при стрес тестове с неутрализиране на движенията на опашката. В последващите тестове се установява, че синефринът възстановява тялото от хипотермия и засилва отделянето на норадреналин в мозъка;
• Чернодробните изследвания при плъхове показват, че употребата на екстракт от горчив портокал и p-синефрин засилват глюкогеногенезата и липолизата при средни дози. При високи дози обаче, докато p-синефринът запазва действието си, екстрактът проявява обратен ефект, а именно потиска метаболитните процеси.

Препоръчителна доза

Препоръчителната дневна доза на синефрин е между 10-20 мг, до 3 пъти на ден. В определени случаи, с цел стимулиране на тренировката, могат да се приемат до 50 мг наведнъж, но е препоръчително само веднъж дневно.

Странични ефекти

Прием на p-синефрин сам по себе си нe води до увеличаване на кръвното налягане, докато прием на плодовете от горчив портокал го увеличават. Различните екстракти показват различни резултати, като екстракт с по-ниско съдържание води до увеличаване на кръвното налягане, а патентованият Advantra-Z (30% синефрин) не води до промяна. Всички екстракти  водят до засилване на сърдечния ритъм.

P-синефринът показва, че няма странични ефекти и е безопасен за употреба. Възможно е обаче, метилсинефринът да води до токсичност. Тестовете върху животни показват, че силно токсична е дозата 400-500 мг / кг тегло, като по-слаби дози в продължителен период от време не показват интоксикиране.

Високите концентрации на синефрин, като метаболит на тирамина, се свързват с появата на остро главоболие и мигрена. Установено е, че лица с мигрена имат по-големи количества синефрин в кръвната плазма. Макар и теоретично, възможно е оралният прием на синефрин да влоши проявата на главоболие.

Възможно е висока доза синефрин да предизвика положителна допинг проба. Прием от 150 мг синефрин засилва отделянето на октопамин в урината, който е забранен. От друга страна е установено, че прием на 54 мг синефрин (900 мг екстракт) не води до положителен допинг тест.

Не се препоръчва употреба на синефрин от бременни, защото може да предизвика контракции. Не се препоръчва употреба и от кърмещи жени.

Не се препоръчва употреба на синефрин от страдащи от аритмия, както и от болни от глаукома, защото може да влоши състоянието им.

С какво да комбинираме синефрина?

Синефринът е качествен стимулатор и умерено силен термогеник. С цел стимулирането на нервната система, синефрин се комбинира успешно с кофеин, като двата стимуланта заедно показват синергични свойства. Други удачни синергисти са йохимбин, фенилетиламин и еводия.

За горене на мазнини, синефрин се съчетава успешно със зелен чай, кофеин, йохимбин, форсколин и други.

Синефринът влияе положително върху метаболизма на тялото, като стимулира разхода на калории. 50 мг синефрин увеличават изгорените ккал с 65. Добавянето на биофлавоноиди засилва този ефект на синефрина. С добавени 600 мг нарингин, разходът се увеличава до 129 ккал, а с допълнителни 100 мг хесперидин, стойността достига до 183 ккал.

Не се препоръчва комбинирането на синефрин с лекарства срещу депресия от класа на МАО инхибиторите

Къде да открием синефрин?

Синефринът е достъпна хранителна добавка, но в наши дни е все по-непопулярна.

Като добавка, синефринът може да се открие самостоятелно или като част от комплексна формула.

Самостоятелните форми на синефрин са екстракти и прах от горчив портокал. Най-силно концентираните екстракти съдържат до 30% синефрин. Такъв е и патентованият Advantra-Z. Стандартната дозировка в капсула е 30-33 мг екстракт от горчив портокал с 10-20 мг синефрин. При обикновените варианти с горчив портокал на прах, традиционно не се отбелязва концентрацията.

Комплексните продукти, които съдържат синефрин са предтренировъчни формули или термогенни фетбърнъри. Синефринът е част от предтренировъчните концентрати, които са типични енергитици, като сред най-известните е BSN Hyper FX. Сред най-известните термогеници със синефрин са PN Black Fire, BSN Hyper Shred, Nutrex Lipo 6x и Lipo 6 Black.

Появата на синефрина сред продуктите за горене на мазнини беше съпроводено с гръмките сравнения с неговия далеч по-силен братовчед – ефедрина. Въпреки че не се доближава като действие и ефективност до ефедрина, синефринът притежава своите предимства, които не трябва да се подценяват. Самостоятелно, синефринът има сравнително умерен ефект, но в комбинация с други сходни съставки, може да се получи един удачен стак, с който да се постигнат желаните цели до план максимум. Въпреки, че синефринът е далеч по-слаб от ефедрина, бъдете внимателни с него, защото всеки термогеник крие своите рискове, а при синефрина, те са налице.