Винпоцетин

Какво представлява винпоцетин?

Винпоцетинът е вид алкалоид, който се синтезира от молекулата винкамин, съдържаща се естествено в цветето Vinca minor, известно в Европа още като зимзелен. Винкаминът е основният компонент в растението, като концентрацията му достига до 25-65% от всички алкалоиди. Самият зимзелен се е използвал в традиционната европейската медицина при главоболие.

От десетилетия винпоцетинът се използва в европейската медицина за третирането на мозъчни заболявания и подобряване на паметта. Именно заради това винпоцетинът се категоризира като ноотропик.

Винпоцетинът все още е не дълбоко изучаван в модерната наука - преобладават ин-витро изследванията, а не преки изследвания върху хора. На този етап източници за действието на винпоцетин преобладават в руската научна литература, а на запад са прекалено ограничени. Въпреки това се счита, че винпоцетинът има огромен потенциал и тепърва ще се изучава върху хора.

Той има сравнително слаба усвоимост в човешкото тяло, която достига до 6.2-6.7 % при прием във воден разтвор. При животни обаче, усвоимостта може да достигне до 52%. Интересно е да се отбележи, че по-ниската усвоимост на веществото се установява при гладно състояние на организма, докато прием с храна може да увеличи усвоимостта до 60-100%, респективно 10-13% от общото количество приет винпоцетин.

Как действа винпоцетинът?

След попадане в тялото, винпоцетинът се метаболизира в аповинкаминова киселина, която се явява неговият активен метаболит в тялото.

Оралният прием на винпоцетин води до бързо повишаване на серумните нива само след 20 минути от приема, като полуживотът на активното вещество е 1 час и 46 минути. Два-три часа след орален прием не се откриват остатъци в кръвта. След попадането в кръвта, почти цялото количество винпоцетин се свързва с протеините в кръвната плазма.

Подобно на винпоцетина и аповинкаминовата киселина достига своя пик бързо, благодарение на бързия метаболизъм на винпоцетина. Пиковите нива на аповинкаминовата киселина настъпват 1 час след орален прием и се нормализират 3-4 часа по-късно.

Тялото изхвърля лесно винпоцетина и метаболитите му, като не се отбелязва натрупване при редовна консумация.

Винпоцетинът притежава свойството да преминава безпроблемно кръвно-мозъчната бариера, както при животни, така и при хора. Самият винпоцетин достига изключително бързо мозъка, като близо 3-4% от приетото вещество се абсорбират, което е равнозначно на 50-60% от общото количество усвоен винпоцетин. Веществото се засича лесно в мозъка, но упражнява въздействието си върху точно определени зони като визуалния кортекс, таламуса, базалните ганглии и стриатума.

Основните механизми на действие са четири:

• Потискане на действието на ензима PDE1, което увеличава концентрациите на протеина cGMP и стимулира спокойствието на кръвоносните съдове;
• Потискане на така наречените калциеви и натриеви канали, които проявяват потискащ ефект върху отделянето на някои невротрансмитери. От друга страна се стимулира калиевият поток, което се свърза с подобряването на паметта;
• Потискане на провъзпалителните цитокини и проява на противовъзпалителен ефект;
• Стимулиране на алфа-адреногенните рецептори, както и периферните GABA-рецептори, което отчасти обяснява и подобряването на менталната нагласа.

Винпоцетинът притежава огромен потенциал и по-добра усвоимост при нанасяне върху кожата, като за подобряване на усвояването се използват и микроемулсии. Резултатите на този етап демонстрират близо двойно по-висока усвоимост, в сравнание с оралния прием.

Потенциални и доказани ползи при хора

• Слабо подобряване на консумацията на глюкоза от мозъка при здрави индивиди и умерено подобряване при лица, претърпели сърдечен удар;
• Успешно подобрява кръвния поток към мозъка, което се дължи отчасти и на умерения вазодилаторен ефект. Освен това, се забелязва и леко подобряване на кислородните нива в мозъка. При лица, претърпели сърдечен удар се проявява по-драстично подобряване на кислородния статус на мозъка;
• Неврозащитните свойства на винпоцетин се проявяват и при интоксикация с медикаменти, която предизвиква загуба на памет. Употребата на 40 мг винпоцетин предпазва от настъпването на загуба на памет и подобрява показателите на краткосрочната памет;
• Използването на доза от 40 мг, 1 час преди умствена дейност, подобрява драстично паметта при теста на Стернберг. Положителният ефект на винпоцетина се изрязва и в подобряване на настроението, фокуса и времето за реакция. Положителното действие се отбелязва при ударна доза и има краткосрочен ефект. Този ефект се отбелязва и в последващи изследвания върху спортисти, но самите тестове комбинират винпоцетин с гинкго билоба или микс от ацетил карнитин, алфа липоева киселина, рибено масло и хуперзин А.

Потенциални и доказани ползи при животни

• Винпоцетинът потиска действието и размножаването на раковите клетки в гърдите, но на този етап са правени тестове само върху мишки. Предвид факта, че е е използван инжекционен разтвор в проблемните зони и то във високи дози, практическото значение на ползите може да е нищожно;
• Използването на инжекционен разтвор предпазва напълно от загубата на слух при използването на антибиотици;
• При тестове върху плъхове орален прием на винпоцетин успешно понижава чернодробните ензими и некрозата в черния дроб, като ефективността на веществото е равносилно на билката магарешки бодил;
• Силен потенциал за понижаването на лошия холестерол и понижаването на кръвното налягане при болни от атеросклероза плъхове. В изследванията отново е използван инжекционен разтвор. Счита се, че механизмът е свързан със свойството на винпоцетина да понижава кръвното налягане и противовъзпалителното му въздействие;
• Поради въздействието върху ензима PDE1 и натриевите канали, както и стимулирането на алфа-адреногенните рецептори, се счита, че винпоцетинът може да подобри паметта в цялост и в дългросрочен план, но засега единствените изследвания са върху животни и резултатите не са напълно категорични;
• Потенциален болкоуспокояващ ефект, поради частичното регулиране на натриевия канал;
• Възстановява нормалните допаминови нива при интоксикация. Неврозащитният ефект е толкова силен, че винпоцетинът на практика възстановява нормалното състояние, предхождащо интоксикацията.

Доказани ползи при ин-витро тестове

• Чрез потискането на натриевите канали, винпоцетинът потиска и отделянето на някои невротрансмитери, сред които са глутамат и н-метил-д-аспартат (NMDA);
• Стимулира значително периферните GABA-рецептори, но не и централните;
• Въпреки, че е доказано единствено на етап ин-витро, винпоцетинът има обещаващ потенциал като агонист на алфа-адреногенните рецептори;
• Потенциални ползи при поддържането на функцията на митохондриите и проява на неврозащитни функции. На този етап само ин-витро тестовете демонстрират подобен ефект, като практичната приложимост при орален прием не е неизвестна;
• Потиска провъзпалителните цитокини и подобрява маркерите на възпаление след състояния като исхемия и сърдечен удар.

Препоръчителна доза

Винпоцетинът може да се използва за профилактика при определени състояния, които изискват ежедневен прием, но може да се приема и инциденто преди определени ситуации.

Безопасният ежедневен прием варира между 15 и 60 мг дневно, разделени на 2-3 пъти през деня. Минималната еднократна доза е 5 мг, а максималната 20 мг. За подобни цели винпоцетинът се ползва успешно и напълно безопасно в продължение на 6 месеца.

Възможно е да се приемат и високи еднократни дози от 30-45 мг преди определени ситуации, като физически или умствен стрес. Много често подобна доза се използва преди умствен труд, учене или тежки тренировки. Въпреки установената безопасност на еднократната ударна доза, на този етап не съществуват факти за положителния ефект от подобен прием.

Препоръчва се употребата на винпоцетин с храна, защото усвоимостта на веществото се увеличава двойно, в сравнение с прием на гладно.

Противопоказания и странични ефекти

Орално приеманият винпоцетин не се отличава с типичните странични ефекти и не въздейства върху кръвното налягане за разлика от инжекционно приемания еквивалент, който може да понижи драстично кръвното налягне.

Често се срещат оплаквания като главоболие или раздразнен стомах при прием на висока доза от 15 мг нагоре.

На този етап са регистрирани два по-значителни странични ефекта. Единият, и по-често срещан, е поява на контактен дерматит, под формата на екзема по кожата. Вторият е рязък спад в количеството на бели кръвни телца (агранулоцитоза), който обаче е регистриран при един самостоятелен случай, а за да се потвърди подобно въздействие, са нужни допълнителни изследвания.

Възможно е дългосрочната употреба на винпоцетин за повече от 6 месеца да въздейства негативно върху имунната система.

Винпоцетинът се толерира с медикаменти като лекарства за диабет или разредители на кръвта.

Не се препочъвам прием при бременни и кърмещи жени, защото липсват достатъчно данни за безопасността на веществото.

С какво да комбинираме винпоцетин?

Винпоцетин може да се използва като основно средство за подобряване на паметта и когнитивните функции. За тази цел винпоцетин може да се комбинира с холинергици като DMAE, CDP-Choline и Alpha-GPC, както и с прекурсори на ацетилхолин, каквито са ацетил L-карнитин и хуперзин А.

Често винпоцетинът се използва като предтренировъчен стимулатор за подобряване на менталната нагласа, фокуса и стимулиране на централната нервна система. В тези случаи може да се комбинира с кофеин, тирозин и холинергици.

Винпоцетинът проявява помощен ефект при прием с нитрати, защото неутрализира толерантността на тялото, която се формира след периодичен прием на нитрати. Добавянето на винпоцетин подобрява и вазодилататорните свойства на нитратите. В хранителната индустрия като източник на нитрати се използва екстрактът от червено цвекло.

Къде можем да открием винпоцетин?

Винпоцетинът може да се открие като самостоятелен продукт - под формата на хранителна добавка или в аптечната мрежа. Предлага се на капсули или таблетки, като концентрацията в една капсула варира между 5 и 10 мг.

Често винпоцетин се използва в комплексни формули, като най-често това са мозъчни стимулатори и подобрители на паметта.

Една от най-честите употреби на винпоцетин е в предтренировъчните азотни буустъри. Сред известните продукти, които използват веществото, са Controlled Labs White Flood Reborn, Universal Animal Pump, MusclePharm Iron Pump и Muscletech Neurocore.