Фенилетиламин (Phenylethylamine)

Какво представлява фенилетиламинът?

Фенилетиламин или бета-фенилетиламин - това е вид малък моноамин, който по химическа структура спада към групата на алкалоидите. Фенилетиламинът е известен още като PEA и е в основата на цял клас от вещества, които са известни с психоактивните и стимулиращите си свойства.

В човешкото тяло PEA изпълнява най-напред ролята на невромодулатор и невротрансмитер, а второстепенните му функции са свързани с обмяната на веществата. Самият PEA е амин, чийто механизъм се отличава драстично от биогенните амини като серотонин и допамин. 

Структурата на фенилетиламин е сходна с тази на тирамин, хорденин и октопамин.

Фенилетиламинът е лесно разтворим във водна среда, но не се разтваря особено лесно в мастна, което означава, че прием на гладно, с чаша вода, ще води до по-лесна усвоимост при орален прием, в сравнение с прием на храна, богата на мазнини.

Източници на фенилетиламин

PEA е натурален алкалоид и се съдържа в немалко растителни и животински източници.

Основният механизъм на образуване на фенилетиламин е свързан с ферментацията и функциите на различни класове бактерии като лактобацилус, клостридиум, псевдомона и ентеробактерицея. Именно това е причината PEA да се среща в японските зърна нато, където преобладават ферментиращите бактерии.

PEA се открива още в различните зелени, сини и кафяви водорасли, както и в яйцата. Шоколадът е може би най-известният източник на фенилетиламин, който се образува от разпада на аминокиселината L-фенилаланин при термична обработка.

Именно L-фенилаланин е основният диетичен прекурсор на бета-фенилетиламин, но PEA не е основният метаболитен продукт на аминокиселината, защото по-голямата част от нея се превръща в L-тирозин.

В листата на растението acacia berlandieri е открита специфична метилирана форма на PEA, известна като бета-метилфенетиламин, която се отличава от амфетамина единствено по разположението на въглеродната молекула.

Как работи фенилетиламинът?

Бета-фенилетиламин може да се синтезира в човешкото тяло, като основният източник е аминокиселината L-фенилаланин. Процесът се изразява в декарбоксилация, като медиатор е ароматизиращата аминокиселина декарбоксилаза (AADC).

В човешкото тяло се съдържат специфични вътреклетъчни рецептори, известни като TAARs, които реагират на невротрансмитерите в човешкото тяло, чиито количества са прекалено малки, за да имат свои собствени рецептори. Към тази група невротрансмитери спада именно PEA, както и тирамин, триптамин, октопамин и 3-йодотиронамин. Реакцията на рецепторите TAARs под въздействие на непопулярните невротрансмитери въздейства върху сигнализирането на катехоламините, към които спадат допамин, адреналин и норадреналин.

PEA е мощен агонист на два TAARs рецетора - TA1 и TA2 - като неговата активност надвишава тази на всички останали амини. Именно това въздействие върху тези рецептори обяснява и положителния ефект на PEA върху нивата на допамин, адреналин и cAMP.

Въпреки че фенилетиламин е натурален амин, който се съдържа в мозъка на бозайниците, той е второстепенен невротрансмитер, защото неговото съдържание е едва 1-5% от общото количество на катехоламините. Основната причина е ограниченият синтез и бързият метаболизъм.

При инжектиране на PEA в кръвта, аминът преминава лесно кръвно-мозъчната бариера и близо 83% се концентрират в мозъка, като полуживотът му е едва половин минута, заради бързото метаболизиране от ензимите моноамин оксидаза (MAO). На този етап няма достатъчно наблюдения за метаболизма на PEA при орален прием от хора, но се предполага, че метаболизирането му ще е отново „светкавично“. Едно изследване върху кучета установява, че полуживотът на фенилетиламин, при орален прием, е между 6 и 16 минути, като по-високата доза води до по-дълго време за метаболизиране.

Установено е, че фенилетиламин използва успешно основния допаминов транспортьор, за да увеличава собствените си нива, както и допаминовите нива.

Доказани и потенциални ползи при хора

• Октопамин, тирамин и фенилетиламин, като амини от един клас, могат да потискат нивата на пролактин. Ефективността на потискането на пролактина зависи от дозата, като механизмът се обяснява със способността на PEA да предзвика отделяне на допамин, който стимулира собствените си рецептори да потиска хормона пролактин;
• Дори малки дози PEA могат да действат като имуносупресор. Фенилетиламин може да активира левкоцитите в кръвта, чрез стимулирането на рецепторите TAAR1 и TAAR2, като въздейства и върху двата типа клетки – Т-клетки и B-клетки. Сходни функции притежават и другите биогенни амини, но степеннта им на активиране е сравнително слаба. Синтезирането на малки дози от тялото води до засилване на миграцията на левкоцитите, докато при прием на PEA като хранителна добавка се предполага по-силен ефект;
• Изследване върху трениращи хора свързва ролята на фенилетиламина с антидепресантните свойства на физическите тренировки. Установено е, че при тренировка дълга 30 минути, при която е използван 70% от максималния пулс, тялото отделя повече фенилацетинова киселина. Консумирането на храни, богати на PEA, също подобрява състоянието при депресия. Възможният механизъм е свързан с невромодулиращите свойства на алкалоида;
• PEA се използва успешно при третиране на зависимости към стимуланти и алкохол. Известно е, че фенилетиламин е агонист на допаминовия и серотониновия рецептор. Именно, чрез въдействието си върху двата рецептора, PEA потиска зависимостите, без да създава зависимост към допамина, каквата опасност създават чистите агонисти на допаминовия рецептор;
• PEA е мощен агонист на допаминовия рецептор, като неговата активност е сравнима с допамина, но времето на въздействие е прекалено кратко, заради бързия метаболизъм на алкалоида. Активността на фенилетиламин се обяснява с това, че самият химикал се синтезира около допаминовите рецептори. Интересно е да се отбележи, че PEA предизвика силно нарастване на допамина, но в същото време регулира свързването на допамина в невроните;
• PEA е известен агонист на серотониновия рецептор, но неговата способност да увеличава серотонина е близо 100 пъти по-слаба, в сравнение с отделянето на допамин;
• Фенилетиламин е известен антагонист на алфа и бета адреногенните рецептори. PEA действа като алфа-блокер по отношение на рецепторите в кръвоносните съдове и мускулните влакна, като успокоява кръвоносните съдове, намалява кръвното налягане и подобрява кръвоснабдяването. В мозъка и сърцето обаче, фенилетиламин действа като бета-блокер и резултатът се изразява в успокояване на сърдечния ритъм и разширяване на кръвносните съдове;

Доказани и потенциални ползи при животни

• Въпреки че липсват сериозни наблюдения върху хора, ин-витро тестове и изследвания върху животни установяват връзка между нивата на фенилетиламин и потискането на функциите на мозъка при болестта на Паркинсон. Самият фенилетиламин се синтезира и функционира в мозъчния регион субстанция нигра (substantia nigra), чиято функция е силно засегната от болестта на Паркинсон. Изглежда, че самата болест редуцира концентрацията на PEA в кръвта и церебралната течност, като допълнителен прием на фенилетиламин може да подобри отчасти състоянието;
• При инжектиране в заразено с E.coli месо, PEA редуцира драстично активността на бактерията и броя на клетките, като при съхранение на месото за една седмица при температура от 10°C са ликвидирани близо 90% от бактериите. Допуска се, въпреки, че няма сериозни изследвания, че PEA може да проявява антибактериални свойства и в човешкото тяло ;
• Свойствата на PEA да въздейства върху серотониновите и допаминовите рецептори са доказани и при животни, като за тестовете са използвани най-често плъхове;
• При наблюдения на действието на амфетамин и фенилетиламин върху хипоталамуса на плъхове, се установява, че в хипоталамуса има определени рецептори, които реагират на анорексичната активност на двете вещества. Това донякъде обяснява и способността на PEA да потиска апетита;
• При прием на фенилетиламин от плъхове, успоредно с увеличаване на концентрациите на PEA в мозъка, се забелязва и повишаване на моторната активност.

Препоръчителна доза

Науката не е установила точна дневна доза. 

Практиката препоръчва прием между 300 и 1000 мг дневно. Не се препоръчва прием от 1000 мг наведнъж, по-добър вариант е разпределение на дозата до 2-3 приема дневно.

Ако се установи проява на странични ефекти, е добре приемът да се ограничи до минималната доза от 300 мг дневно.

Странични ефекти

Фенилетиламинът рядко може да прояви странични ефекти като: гадене, запек, главоболие.

По-често срещани странични ефекти, много често причинени от висока доза, са: силно сърцебиене, безсъние, превъзбуда , нервност и силно главоболие.

Не се препоръчва прием на PEA при шизофрения, хиперактивност и мигрена, защото може да влоши здравословното състояние.

Метаболизмът на фенилетиламин е пряко свързан с метаболизма на основния му прекурсор - L-фенилаланин. Отклонения в ензимите, които преработват L-фенилаланин могат до доведат до проблеми като хиперфенилаланинемия или фенилкетонурия. Хората с тези заболявания по принцип са по-чувствителни към всички биогенни амини, включително и фенилетиламин, като е препоръчително да избягват прием на PEA като хранителна добавка.

С какво да (не) комбинираме фенилетиламин?

Фенилетиламин като хранителна добавка е ноотропик и може да се комбинира с други сходни вещества или стимуланти за повече фокус, настроение, тонус и енергия. Много често се препоръчва комбинирането на PEA с йохимбин, теобромин, таурин, тирозин, н-ацетил тирозин, кофеин или билки адаптогени като родиола розеа и шизандра.

PEA може да се използва като средство за горене на мазнини, като удачни са комбинациите с класически термогеници като зелен чай, синефрин и йохимбин.

Не се препоръчва комбинирането на фенилетиламин с MAO инхибитори. Установено е също така, че приемът на източници на фенилетиламин и тирамин (шоколад и сирене) заедно с MAO инхибитори води до рязко повишаване на кръвното налягане.

Фенилетиламинът проявява силен синергизъм с амфетамин. Не се препоръчва едновременен прием на двете вещества, защото PEA засилва драстично действието на амфетамина.

Къде да открием фенилетиламин?

PEA е хранителна добавка със средна популярност. 

Като самостоятелен продукт се открива рядко, като обикновено се предлага под формата на чиста пудра или капсули с концентрация до 500 мг в капсула.

По-често PEA е част от комплексни формули, това са предимно термогенни фетбърнъри или азотни буустъри. Популярните фетбърнъри с фенилетиламин са Pure Nutrition Black Fire, Universal Animal Cuts и MAN Scorch, а популярни азотни буустъри са Pure Nutrition Black Jack и Universal Animal Rage XL.

В хранителната индустрия PEA се използва като съединение със солна киселина.